產(chǎn)品名稱(chēng):BLU-285 98%

英文名稱(chēng)： 

產(chǎn)品貨號(hào)：MED10021-500mg

CAS號(hào)： 1703793-34-3  

包裝: 500mg

價(jià)格：6400

產(chǎn)品簡(jiǎn)介：

體外研究：BLU-285是一種選擇性的口服抑制劑，靶向KIT Exon 17和PDGFRα D842活化環(huán)突變體。BLU-285可在HMC1.2細(xì)胞中抑制KIT(D816V)，IC50=3 nM；在P815細(xì)胞中抑制KIT(D816Y)，IC50=22 nM。它還可在Kasumi細(xì)胞中抑制KIT Exon 17突變體（如N822K），IC50=40 nM。

體內(nèi)研究：在體內(nèi)，BLU-285是良好的、具有口服生物活性的抑制劑，能在D816Y驅(qū)使的移植瘤模型中劑量依賴(lài)性地抑制腫瘤的生長(zhǎng)。每日給藥30 mg/kg，可引起>90%的靶點(diǎn)被抑制，從而引起腫瘤消退。BLU-285可靶向**中一些未知的基因組驅(qū)動(dòng)子，為PDGFRα D842V驅(qū)動(dòng)的胃腸道間質(zhì)瘤或系統(tǒng)性肥大細(xì)胞增生癥的**提供了可能。除了單藥活性，BLU-285還可與胃腸道間質(zhì)瘤**中其他試劑組合給藥，覆蓋全部KIT初級(jí)和抗性突變體。