產(chǎn)品名稱:EPZ6438 98%+

英文名稱： 

產(chǎn)品貨號(hào)：MED10022-1g

CAS號(hào)：1403254-99-8 

包裝: 1g

價(jià)格：3000

產(chǎn)品簡(jiǎn)介：

EPZ-6438是一種有效的，選擇性EZH2抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中Ki和IC50分別為2.5nM和11nM，比作用于EZH1選擇性高35倍，比作用于14種其他HMT選擇性高4500多倍。

EPZ-6438濃度依賴性降低野生型或SMARCB1突變細(xì)胞中總體H3K27Me3水平，并引起去除SMARCB1的MRT細(xì)胞系中強(qiáng)的抗增殖作用，IC50范圍為32nM到1000nM。EPZ-6438引起神經(jīng)元分化的基因表達(dá)和細(xì)胞周期抑制，同時(shí)抑制Hedgehog通路基因，MYC和EZH2。在幾種EZH2突變體**瘤細(xì)胞中，EPZ-6438的抗增殖作用被氫化潑尼松或地塞米松增強(qiáng)。
   皮下注射G401異種移植物的SCID小鼠體內(nèi)，EPZ-6438引起腫瘤郁積，并且在給藥期間，產(chǎn)生顯著的腫瘤生長(zhǎng)延遲，而對(duì)體重影響較小。