常用名

2,5-己酮可可堿

英文名

DMXAA

CAS號

117570-53-3

分子量

282.291

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸點

520.9±50.0 °C at 760 mmHg

分子式

C17H14O4

熔點

無資料

閃點

197.1±23.6 °C

體外研究

Vadimezan（DMXAA），血管破壞劑，是干擾素基因（STING）刺激物的鼠激動劑，也是I型IFN和其他細胞因子的有效誘導劑。 Vadimezan（DMXAA）對344SQ-ELuc細胞活力沒有不利影響。發(fā)現(xiàn)Vadimezan介導的NF-κB途徑的上調(diào)，如M2巨噬細胞中p65磷酸化的增加所示[1]。結(jié)果表明，與中等預處理的巨噬細胞相比，Vadimezan（DMXAA）處理的細胞在所有MOI中都免受VSV誘導的細胞毒性。 Vadimezan（DMXAA）有效抑制兩種流感病毒的生長，證明了Vadimezan人類流感耐藥菌株的潛力[2]。

體內(nèi)研究

344SQ-ELuc NSCLC皮下腫瘤對Vadimezan（DMXAA）有顯著反應，注射后生物發(fā)光（BLI）信號明顯減少。 Vadimezan（DMXAA）344SQ-ELuc轉(zhuǎn)移瘤不會降低光子發(fā)射率，后腫瘤在組織學上與對照組相似。與大皮下腫瘤一樣，Vadimezan（DMXAA）對小皮下腫瘤小鼠給藥仍然導致6和24小時光子發(fā)射減少~2-log [1]。在體內(nèi)，Vadimezan（DMXAA）是更有效的IFN-βmRNA誘導劑和相對較差的TNF-αmRNA誘導劑。 Vadimezan（DMXAA）給藥導致流感感染小鼠體重減輕明顯減少[2]。

激酶實驗

用20μg/ mL Vadimezan（ASA-404）或DMSO載體處理M2極化的巨噬細胞30分鐘。然后裂解細胞并在SDS緩沖液中使蛋白質(zhì)變性，并將樣品送去進行RPPA分析。評估各種蛋白質(zhì)的差異豐度和/或響應于Vadimezan（ASA-404）的磷酸化狀態(tài)[1]。