描述

SU16f 是有效的，選擇性 PDGFRβ 抑制劑，對(duì) PDGFRβ，PDGFR1，PDGFR2 的 IC50 分別為 10 nM，140 nM，2.29 μM。SU16f 抑制 PDGFRβ 受體從而可以阻斷胃癌來(lái)源的間充質(zhì)干細(xì)胞 (GC-MSC) 條件培養(yǎng)基在胃癌細(xì)胞增殖和遷移中的促進(jìn)作用。

相關(guān)類(lèi)別

研究領(lǐng)域 >> 癌癥

信號(hào)通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR

靶點(diǎn)

PDGFRβ:10 nM (IC50)

PDGFR2:140 nM (IC50)

PDGFR1:2.29 μM (IC50)

體外研究

SU16f（20μM；8小時(shí)）預(yù)處理抑制GC-MSC-CM在SGC-7901細(xì)胞增殖中的促進(jìn)作用[1]。SU16f（20μM；8小時(shí)）通過(guò)GC-MSC-CM顯著消除SGC-7901中的PDGFRβ活化。SU16f預(yù)處理導(dǎo)致E-鈣粘蛋白的上調(diào)和N-鈣粘蛋白，波形蛋白和α-SMA的下調(diào)。SU16f預(yù)處理導(dǎo)致GC-MSC-CM下調(diào)SGC-7901細(xì)胞中p-AKT，Bcl-xl和Bcl-2水平以及Bax表達(dá)上調(diào)[1]。細(xì)胞增殖試驗(yàn)[1]細(xì)胞系：GC-MSC/SGC-7901共培養(yǎng)系統(tǒng)中的SGC-7901細(xì)胞濃度：20μM孵育時(shí)間：8小時(shí)結(jié)果：抑制GC-MSC-CM在SGC-7901中的促進(jìn)作用細(xì)胞增殖。蛋白質(zhì)印跡分析[1]細(xì)胞系：SGC-7901細(xì)胞濃度：20μM孵育時(shí)間：8小時(shí)結(jié)果：GC-MSC-CM顯著消除SGC-7901中PDGFRβ的活化，并導(dǎo)致E-鈣粘蛋白的上調(diào)和下調(diào)N-鈣粘蛋白，波形蛋白和α-SMA。

分子式

C24H22N2O3

分子量

386.44300

質(zhì)量

386.16300

PSA

82.19000

LogP

4.94640

su 16f