常用名

IRAK抑制劑1

英文名

IRAK inhibitor 1

CAS號(hào)

1042224-63-4

分子量

293.36600

密度

無資料

沸點(diǎn)

無資料

分子式

C17H19N5

熔點(diǎn)

無資料

閃點(diǎn)

無資料

體外研究

IRAK抑制劑1在IRAK-4酶測(cè)定中具有顯著的效力，但對(duì)JNK-1和JNK-2的活性很差[1]。 IRAK-4是IRAK系列的新成員，具有獨(dú)特的功能特性。 IRAK-4是*接近Pelle的人類同源物。內(nèi)源性IRAK-4以IL-1依賴性方式與IRAK-1和TRAF6相互作用，并且IRAK-4的過表達(dá)可以激活NF-κB以及絲裂原活化蛋白（MAP）激酶途徑。*引人注目的是，與其他IRAK相比，IRAK-4依賴于其激酶活性來激活NF-κB。此外，IRAK-4能夠使IRAK-1磷酸化，并且顯性失活的IRAK-4的過表達(dá)阻斷IL-1誘導(dǎo)的IRAK-1的激活和修飾，表明IRAK-4作為中心元件的作用。在IRAK-1上游的Toll / IL-1受體的早期信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)中。 IRAK-4共享其他IRAK的結(jié)構(gòu)域結(jié)構(gòu)，并且能夠激活類似的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑，即NF-κB和MAPK途徑。它以IL-1依賴性方式快速且瞬時(shí)地與IRAK-1和TRAF6結(jié)合，但在功能上與IRAK-1無關(guān)。 IRAK-4是一種活性蛋白激酶，需要其激酶活性才能激活NF-κB。 IRAK-4可能作為IRAK-1活化劑在IRAK-1的上游起作用[2]。