常用名

諾考達(dá)唑

英文名

Nocodazole

CAS號(hào)

31430-18-9

分子量

301.320

密度

1.5±0.1 g/cm3

沸點(diǎn)

無(wú)資料

分子式

C14H11N3O3S

熔點(diǎn)

300 °C (dec.)

閃點(diǎn)

無(wú)資料

體外研究

Nocodazole對(duì)c-KIT表現(xiàn)出良好的親和力，在高度惡性的人癌細(xì)胞中Kd值為1.6μM。諾考達(dá)唑?qū)Υ俜至言罨鞍准っ福?/span>MAPK）途徑的組分顯示出良好的結(jié)合親和力，例如BRAF（Kd =1.8μM），BRAF（V600E）（Kd =1.1μM），MEK1（Kd =1.7μM），和MEK2（Kd =1.6μM）[1]。 Nocodazole對(duì)αβIV的親和力*高，對(duì)αβIII的親和力*低[2]。從nocodazole阻滯釋放后，有絲分裂同步的細(xì)胞對(duì)非常低濃度的紫杉醇敏感，持續(xù)<30分鐘，即紡錘體形成所需的時(shí)間，但對(duì)長(zhǎng)春堿保持敏感> 90分鐘[3]。 Nocodazole（1 nM）誘導(dǎo)COLO 205癌細(xì)胞凋亡[4]。 Nocodazole（≥30μg/ mL）顯著增加膜聯(lián)蛋白-V結(jié)合細(xì)胞的百分比，而不顯著改變?nèi)思t細(xì)胞的平均前向散射[5]。

體內(nèi)研究

Nocodazole（5mg / kg /每周三次，ip）在攜帶COLO205腫瘤異種移植物的無(wú)胸腺小鼠中具有抗腫瘤作用。 Nocodazole（1 nM）+酮康唑可顯著增加腫瘤組織中p21 / CIP1和p27 / KIP1蛋白的水平[4]。