NSC632839用途
NSC632839 是一種非選擇性肽酶抑制劑，抑制 USP2，USP7 和 SENP2，EC50 分別為 45±4 μM，37±1 μM 和 9.8±1.8 μM。
1、產(chǎn)品物理參數(shù)：
|
常用名
|
NSC632839
|
英文名
|
NSC632839
|
|
CAS號(hào)
|
157654-67-6
|
分子量
|
339.858
|
|
密度
|
無(wú)資料
|
沸點(diǎn)
|
522.7oC at 760 mmHg
|
|
分子式
|
C21H22ClNO
|
熔點(diǎn)
|
無(wú)資料
|
|
閃點(diǎn)
|
184oC
|
|
|
2、技術(shù)資料：
|
體外研究
|
NSC 632839抑制遍在蛋白異肽酶，如通過(guò)其在中微摩爾范圍內(nèi)抑制粗裂解物的z-LRGG-AMC切割的能力所證明的。為了進(jìn)一步表征NSC 632839針對(duì)純化的酶，針對(duì)純化的USP2，USP7和SENP2測(cè)定其抑制潛力，并證明NSC 632839不僅是DUB抑制劑，還是deSUMOylase抑制劑。具體而言，NSC 632839抑制USP2，USP7和SENP2，EC50值分別為45±4μM，37±1μM和9.8±1.8μM。重要的是，NSC 632839在測(cè)試的濃度范圍（1.2-150μM）內(nèi)不抑制報(bào)告酶PLA2，表明報(bào)道的抑制對(duì)異肽酶具有選擇性。此外，NSC 632839的肽酶抑制活性通過(guò)觀察證實(shí)它在所測(cè)試的濃度范圍內(nèi)不抑制游離PLA2 [1]。
|
|
激酶實(shí)驗(yàn)
|
在96孔板中，40nM USP2,40nM USP7或20nM SENP2預(yù)孵育，濃度范圍為NSC 632839（NCI / NIH發(fā)育治*療計(jì)劃）或?qū)φ?/span>30分鐘，然后補(bǔ)充等體積的60 nM Ub-PLA2 /40μMBNDC6-HPC（USP2或7）或20nM SUMO3-PLA2 /40μMBNDC6-HPC（SENP2）。通過(guò)測(cè)量初始線性范圍內(nèi)的單個(gè)時(shí)間點(diǎn)（USP，50分鐘; USP7,50分鐘;和SENP2,30分鐘）的RFU值來(lái)確定酶的相對(duì)活性。將初始線性范圍內(nèi)的RFU值標(biāo)準(zhǔn)化，使得肽酶+載體= 0％抑制和異肽酶+ NEM = 100％抑制。 EC50值如上確定。如上所述進(jìn)行測(cè)試化合物對(duì)報(bào)告酶PLA2的抑制活性，除了沒(méi)有預(yù)孵育步驟并且數(shù)據(jù)被標(biāo)準(zhǔn)化使得游離PLA2 +載體= 0％抑制和游離PLA2 + EDTA = 100％抑制。加入試劑[1]后8分鐘測(cè)定PLA2活性。
|
3、NSC632839物理化學(xué)性質(zhì)
|
沸點(diǎn)
|
522.7oC at 760 mmHg
|
|
分子式
|
C21H22ClNO
|
|
分子量
|
339.858
|
|
閃點(diǎn)
|
184oC
|
|
精*確質(zhì)量
|
339.138977
|
|
PSA
|
29.10000
|
|
LogP
|
5.07350
|
|
蒸汽壓
|
5.05E-11mmHg at 25°C
|
4、NSC632839英文別名
|
(3E,5E)-3,5-Bis(4-methylbenzylidene)-4-piperidinone hydrochloride (1:1)
|
|
4-Piperidinone, 3,5-bis[(4-methylphenyl)methylene]-, (3E,5E)-, hydrochloride (1:1)
|
|
NSC632839
|
