吲哚美辛用途
Indomethacin sodium hydrate (Indometacin sodium hydrate) 是一種有效的，可透過血腦屏障的，非選擇性的 COX1 和 COX2 抑制劑，在 CHO 細(xì)胞中，對(duì)人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分別為 18 nM 和 26 nM。Indomethacin sodium hydrate 通過干擾溶酶體的正常功能來破壞自噬流 (autophagic flux)。
1、產(chǎn)品物理參數(shù)：
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常用名
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吲哚美辛
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英文名
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Indomethacin sodium hydrate
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CAS號(hào)
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74252-25-8
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分子量
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357.788
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密度
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1.3±0.1 g/cm3
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沸點(diǎn)
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499.4±45.0 °C at 760 mmHg
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分子式
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C19H21ClNNaO7
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熔點(diǎn)
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162oC
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閃點(diǎn)
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255.8±28.7 °C
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2、技術(shù)資料：
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體外研究
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吲哚美辛是一種有效的非選擇性COX1和COX2抑制劑，在CHO細(xì)胞中，人COX-1和COX-2的IC50s分別為18nm和26nm。消*炎痛抑制脂多糖（LPS）誘導(dǎo)的PGE2生成（COX-2）的效力為（IC50=0.68±0.17μM），并抑制凝血誘導(dǎo)的TXB2生成（COX-1）（IC50=0.19±0.02μM）。在低花生四烯酸濃度（0.1μM）下，吲哚美辛通過20±1?nM的IC50阻斷U937細(xì)胞微粒體中的COX-1[1]。
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體內(nèi)研究
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消*炎痛劑量依賴性地抑制角叉菜膠誘導(dǎo)的大鼠足水腫（ED50，2.0?mg/kg）、痛覺過敏（ED50，1.5?mg/kg）以及逆轉(zhuǎn)LPS誘導(dǎo)的大鼠發(fā)熱（ED50，1.1?mg/kg）也有效[1]。消*炎痛（2.5mg/kg，i.p）在注射ET-1后第8天降低動(dòng)物NeuN+細(xì)胞的數(shù)量。消*炎痛還可以減少14天時(shí)小膠質(zhì)細(xì)胞/巨噬細(xì)胞的活化。消*炎痛顯著增加中風(fēng)后14天SVZ-DCX+細(xì)胞/視野的數(shù)量[3]。消*炎痛（22.9mg/kg，p.o.）可產(chǎn)生8-10個(gè)從胃底部延伸至幽門部的線性黏膜病變[4]。
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3、吲哚美辛物理化學(xué)性質(zhì)
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密度
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1.3±0.1 g/cm3
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沸點(diǎn)
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499.4±45.0 °C at 760 mmHg
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熔點(diǎn)
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162oC
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分子式
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C19H21ClNNaO7
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分子量
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357.788
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閃點(diǎn)
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255.8±28.7 °C
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精*確質(zhì)量
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357.076782
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PSA
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99.05000
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LogP
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3.11
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蒸汽壓
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0.0±1.3 mmHg at 25°C
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折射率
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1.619
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4、吲哚美辛英文別名
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Catlep
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Indomethacinum
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1H-Indole-3-acetic acid, 1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-
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Indomethacin sodium (USP)
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1H-Indole-3-acetic acid,1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-,sodium salt,trihydrate
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Indomethacine
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{1-[(4-chlorophenyl)carbonyl]-5-methoxy-2-methyl-1H-indol-3-yl}acetic acid
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Durametacin
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UNII-0IMX38M2GG
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[1-(4-Chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indol-3-yl]acetic acid
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Dolcidium
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Indomethacin sodium trihydrate
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Chrono-indocid
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Sodium 1-(p-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methylindole-3-acetate,trihydrate
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Indometacin sodium (JAN)
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indometacin
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Na salt,tri-H2O
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Indomethacin
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Indocin I.V. (TN)
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Chibro-amuno
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Bonidon
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