常用名

長春質(zhì)堿

英文名

Vinblastine

CAS號

865-21-4

分子量

810.974

密度

1.4±0.1 g/cm3

沸點(diǎn)

無資料

分子式

C46H58N4O9

熔點(diǎn)

211 - 216oC

閃點(diǎn)

無資料

體外研究

長春堿不會使紡錘體微管解聚，但它有效阻斷有絲分裂（例如，HeLa細(xì)胞中IC50為0.8 nM），細(xì)胞死于細(xì)胞凋亡[2]。在NB4細(xì)胞中，長春堿產(chǎn)生p53和DNA片段化的改變。長春堿治*療通過誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡產(chǎn)生Bax / Bcl-2失衡具有抗增殖作用。長春堿處理抑制NFκB表達(dá)并抑制NFκB-DNA結(jié)合活性，同時維持JNK活化，隨后通過半胱天冬酶依賴性途徑導(dǎo)致細(xì)胞凋亡反應(yīng)[3]。發(fā)現(xiàn)長春堿誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，如線粒體膜電位的喪失，細(xì)胞色素c和細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)因子的釋放，caspase-9和3的激活以及Poly（ADP-核糖）聚合酶的裂解所證明[4]。

體內(nèi)研究

長春堿是一種廣泛使用的抗*癌藥*物，具有不佳副作用。它與載體分子的結(jié)合可能是減少這些副作用的有效策略[5]。