鹽酸青藤堿用途
Sinomenine hydrochloride 是 NF-κB 活化的阻斷劑,也是 μ 阿*片受體 (μ-opioid receptor) 的激活劑。
1、產(chǎn)品物理參數(shù):
2、技術(shù)資料:
體外研究
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隨著鹽酸青藤堿濃度的增加,細(xì)胞活力逐漸降低。通過0.25,0.5和1mM的鹽酸青藤堿處理,MDA-MB-231細(xì)胞的遷移能力顯著減弱。傷口愈*合測(cè)定顯示0.25和0.5mM鹽酸青藤堿顯著抑制傷口愈*合。當(dāng)用0.5mM鹽酸青藤堿處理MDA-MB-231細(xì)胞時(shí),愈*合進(jìn)程約為50%,但在用0.25mM鹽酸青藤堿和未處理對(duì)照處理的組中,愈*合率為約80%和接近95%,分別。 NF-κB(IκB)抗體IP抑制劑后的IB檢測(cè)顯示,鹽酸青藤堿以劑量依賴性方式抑制NF-κB與IκB的結(jié)合[1]。
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體內(nèi)研究
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Ip青藤堿鹽酸鹽在雄性大鼠的熱板和甩尾試驗(yàn)中以40mg / kg產(chǎn)生抗傷害感受,但在較低劑量(10或20mg / kg)時(shí)不產(chǎn)生。 10至40 mg / kg鹽酸青藤堿不會(huì)產(chǎn)生任何可觀察到的副作用,如鎮(zhèn)*靜,過敏或運(yùn)動(dòng)障礙。在80mg / kg時(shí),鹽酸青藤堿在大鼠中是溫和的鎮(zhèn)*靜劑。腹腔注射80mg / kg的鹽酸青藤堿在小鼠中不會(huì)產(chǎn)生任何可觀察到的副作用。 Ip或po鹽酸青蒿素40或80mg / kg劑量依賴性地降低神經(jīng)損傷小鼠的機(jī)械超敏反應(yīng)。 Ip青藤堿鹽酸鹽40mg / kg,但不低劑量或載體,顯著降低機(jī)械和冷異常性疼痛持續(xù)長(zhǎng)達(dá)240分鐘而不產(chǎn)生運(yùn)動(dòng)缺陷或鎮(zhèn)*靜[2]。在劑量為10至40mg / kg時(shí),鹽酸青藤堿劑量依賴性地增加縮爪閾值。在非慢性收縮性損傷(CCI)健康大鼠中,劑量范圍為10至40mg / kg的鹽酸青藤堿不會(huì)改變強(qiáng)迫游泳試驗(yàn)中的不動(dòng)行為[3]。
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3、鹽酸青藤堿物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)
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513.6oC at 760 mmHg
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熔點(diǎn)
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231.0 to 235.0 °C
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分子式
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C19H24ClNO4
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分子量
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365.851
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閃點(diǎn)
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264.4oC
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精*確質(zhì)量
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365.139374
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PSA
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59.00000
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LogP
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2.75800
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外觀性狀
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white to beige
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儲(chǔ)存條件
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2-8°C
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水溶解性
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H2O: soluble20mg/mL, clear
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4、鹽酸青藤堿英文別名
Morphinan-6-one, 7,8-didehydro-4-hydroxy-3,7-dimethoxy-17-methyl-, (9α,13α,14α)-, hydrochloride (1:1)
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Cucoline, hydrochloride
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(14α)-4-Hydroxy-3,7-dimethoxy-17-methyl-7,8-didehydromorphinan-6-one hydrochloride (1:1)
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(9α,13α,14α)-4-Hydroxy-3,7-dimethoxy-17-methyl-7,8-didehydromorphinan-6-one hydrochloride (1:1)
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Morphinan-6-one, 7,8-didehydro-4-hydroxy-3,7-dimethoxy-17-methyl-, (14α)-, hydrochloride (1:1)
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