A-1331852是具有口服活性的BCL-XL選擇性抑制劑，Ki值小于10 pM。
1、產(chǎn)品物理參數(shù)：
常用名
A-1331852
英文名
CAS號
1430844-80-6
分子量
658.812
密度
1.5±0.1 g/cm3
沸點
無資料
分子式
C38H38N6O3S
熔點
2、技術資料：
體外研究
A-1331852選擇性地破壞BCL-XL-BIM復合物并誘導BCL-XL依賴性Molt-4細胞凋亡的標志，IC50在低納摩爾范圍內(nèi)，但不影響缺乏BAK或BAX的MEF細胞。在CellTiter-Glo細胞活力測定中，A-1331852抑制NCI-H847，NCI-H1417，SET-2，HEL，OCI-M2，EC50值為3,7,80,120和100nM [1]。
體內(nèi)研究
A-1331852在Molt-4異種移植模型中顯示出抗腫瘤功效，誘導腫-瘤消退作為單一藥劑。此外，A-1331852與venetoclax結合，重現(xiàn)了navicoclax在SCLC的NCI-H1963.FP5異種移植模型中的功效。 A-1331852顯著抑制實體瘤的七種皮下異種移植模型中的腫瘤生長，包括乳腺癌，NSCLC和卵巢癌[1]。
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