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Domatinostat tosylate (4SC-202) 是一種 I 型 HDAC 抑制劑，能夠抑制 HDAC1，HDAC2，和 HDAC3 的活性，IC50 值分別為 1.20 μM，1.12 μM 和 0.57 μM；同時(shí)能夠抑制組蛋白賴氨酸特異性脫甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1) 的活性。
Domatinostat甲苯磺酸鹽作用 一、體內(nèi)活性： 4SC-202顯著降低所有上皮和間充質(zhì)UC細(xì)胞系的增殖（IC500.15-0.51μM），抑制克隆生長并誘導(dǎo)半胱天冬酶活性。 4SC-202在CRC細(xì)胞中激發(fā)細(xì)胞凋亡，而半胱天冬酶抑制劑（z-VAD-CHO和z-DVED-CHO）顯著減輕4SC-202在CRC細(xì)胞中發(fā)揮的細(xì)胞毒性。同時(shí)，4SC-202在CRC細(xì)胞中誘導(dǎo)顯著的G2-M停滯。進(jìn)一步的研究表明AKT激活可能是4SC-202的重要抗性因子。 4SC-202誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性通過血清饑餓，AKT抑制（通過哌立福辛或MK-2206）或CRC細(xì)胞中的AKT1-shRNA敲低而顯著增強(qiáng)。另一方面，組成型活性AKT1（CA-AKT1）的外源性表達(dá)降低了HT-29細(xì)胞中4SC-202的靈敏度。值得注意的是，低濃度的4SC-202可增強(qiáng)奧沙利鉑誘導(dǎo)的體外抗CRC活性。 4SC-202處理誘導(dǎo)針對已建立的HCC細(xì)胞系（HepG2，HepB3，SMMC-7721）和患者來源的原代HCC細(xì)胞的有效細(xì)胞毒性和增殖抑制活性。 4SC-202誘導(dǎo)凋亡信號調(diào)節(jié)激酶1（ASK1）激活，使其易位至線粒體并與Cyp-D物理結(jié)合。 二、體外活性： 口服強(qiáng)飼4SC-202可抑制裸鼠體內(nèi)HT-29異種移植物的生長，當(dāng)與奧沙利鉑合用時(shí)，其活性進(jìn)一步增強(qiáng)。 1、產(chǎn)品物理參數(shù)： 常用名 Domatinostat甲苯磺酸鹽 英文名 4SC-202 CAS號 1186222-89-8 分子量 619.711 密度 無資料 沸點(diǎn) 無資料 分子式 C30H29N5O6S2 熔點(diǎn) 無資料 閃點(diǎn) 無資料 2、技術(shù)資料： 體外研究 Domatinostat甲苯磺酸鹽顯著降低所有上皮和間充質(zhì)UC細(xì)胞系的增殖（IC500.15-0.51μM），抑制克隆生長并誘導(dǎo)caspase活性[1]。 Domatinostat甲苯磺酸鹽激活CRC細(xì)胞中的細(xì)胞凋亡，而caspase抑制劑（z-VAD-CHO和z-DVED-CHO）顯著減輕Domatinostat甲苯磺酸鹽在CRC細(xì)胞中的細(xì)胞毒性。同時(shí)，Domatinostat甲苯磺酸鹽誘導(dǎo)CRC細(xì)胞中顯著的G2-M停滯。進(jìn)一步的研究表明，AKT激活可能是Domatinostat甲苯磺酸鹽的重要耐藥因子。 Domatinostat甲苯磺酸鹽誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性通過血清饑餓，AKT抑制（通過哌立福辛或MK-2206）或CRC細(xì)胞中的AKT1-shRNA敲低而顯著增強(qiáng)。另一方面，組成型活性AKT1（CA-AKT1）的外源性表達(dá)降低了Domatinostat甲苯磺酸鹽在HT-29細(xì)胞中的敏感性。值得注意的是，Domatinostat以低濃度甲苯磺酸鹽增強(qiáng)奧沙利鉑誘導(dǎo)的體外抗CRC活性[2]。 Domatinostat甲苯磺酸鹽處理誘導(dǎo)針對已建立的HCC細(xì)胞系（HepG2，HepB3，SMMC-7721）和患者來源的原代HCC細(xì)胞的有效細(xì)胞毒性和增殖抑制活性。 Domatinostat甲苯磺酸鹽誘導(dǎo)凋亡信號調(diào)節(jié)激酶1（ASK1）激活，導(dǎo)致其易位至線粒體并與Cyp-D物理結(jié)合[3]。 體內(nèi)研究 Domatinostat甲苯磺酸鹽的口服灌胃抑制裸鼠中HT-29異種移植物的生長，當(dāng)與奧沙利鉑聯(lián)合使用時(shí)，其活性進(jìn)一步增強(qiáng)[2]。 3、Domatinostat甲苯磺酸鹽物理化學(xué)性質(zhì) 分子式 C30H29N5O6S2 分子量 619.711 精-確質(zhì)量 619.155945 PSA 183.14000 LogP 7.41720
二、體外活性：
口服強(qiáng)飼4SC-202可抑制裸鼠體內(nèi)HT-29異種移植物的生長，當(dāng)與奧沙利鉑合用時(shí)，其活性進(jìn)一步增強(qiáng)。
1、產(chǎn)品物理參數(shù)：
常用名
Domatinostat甲苯磺酸鹽
英文名
4SC-202
CAS號
1186222-89-8
分子量
619.711
密度
無資料
沸點(diǎn)
分子式
C30H29N5O6S2
熔點(diǎn)
閃點(diǎn)
2、技術(shù)資料：
體外研究
Domatinostat甲苯磺酸鹽顯著降低所有上皮和間充質(zhì)UC細(xì)胞系的增殖（IC500.15-0.51μM），抑制克隆生長并誘導(dǎo)caspase活性[1]。 Domatinostat甲苯磺酸鹽激活CRC細(xì)胞中的細(xì)胞凋亡，而caspase抑制劑（z-VAD-CHO和z-DVED-CHO）顯著減輕Domatinostat甲苯磺酸鹽在CRC細(xì)胞中的細(xì)胞毒性。同時(shí)，Domatinostat甲苯磺酸鹽誘導(dǎo)CRC細(xì)胞中顯著的G2-M停滯。進(jìn)一步的研究表明，AKT激活可能是Domatinostat甲苯磺酸鹽的重要耐藥因子。 Domatinostat甲苯磺酸鹽誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性通過血清饑餓，AKT抑制（通過哌立福辛或MK-2206）或CRC細(xì)胞中的AKT1-shRNA敲低而顯著增強(qiáng)。另一方面，組成型活性AKT1（CA-AKT1）的外源性表達(dá)降低了Domatinostat甲苯磺酸鹽在HT-29細(xì)胞中的敏感性。值得注意的是，Domatinostat以低濃度甲苯磺酸鹽增強(qiáng)奧沙利鉑誘導(dǎo)的體外抗CRC活性[2]。 Domatinostat甲苯磺酸鹽處理誘導(dǎo)針對已建立的HCC細(xì)胞系（HepG2，HepB3，SMMC-7721）和患者來源的原代HCC細(xì)胞的有效細(xì)胞毒性和增殖抑制活性。 Domatinostat甲苯磺酸鹽誘導(dǎo)凋亡信號調(diào)節(jié)激酶1（ASK1）激活，導(dǎo)致其易位至線粒體并與Cyp-D物理結(jié)合[3]。
體內(nèi)研究
Domatinostat甲苯磺酸鹽的口服灌胃抑制裸鼠中HT-29異種移植物的生長，當(dāng)與奧沙利鉑聯(lián)合使用時(shí)，其活性進(jìn)一步增強(qiáng)[2]。
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