常用名

葫蘆素

英文名

Cucurbitacin I

CAS號

2222-07-3

分子量

514.650

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸點

716.9±60.0 °C at 760 mmHg

分子式

C30H42O7

熔點

148-150oC

閃點

401.3±29.4 °C

體外研究

COLO205細胞暴露于葫蘆素I顯著降低細胞活力。葫蘆素I的抗-癌活性是通過下調(diào)p-STAT3和MMP-9表達來實現(xiàn)的[1]。通過用葫蘆素I預(yù)處理心肌細胞，PE誘導(dǎo)的細胞增殖和ANF和β-MHC的上調(diào)被顯著抑制。值得注意的是，葫蘆素I還具有結(jié)締組織生長因子（CTGF）和MAPK信號傳導(dǎo)，促肥大因子，以及TGF-β/ Smad信號通路是纖維化的重要促成因子[2]。用Jak / Stat3抑制劑葫蘆素I孵育Seax細胞系導(dǎo)致P-Stat3和Stat3的時間和濃度依賴性降低。在新鮮分離的Sz細胞（n = 3）中，葫蘆素I誘導(dǎo)Stat3表達的濃度依賴性降低，而P-Stat3不可檢測。*后，將新鮮分離的Sz細胞（n = 4）與30μM葫蘆素I孵育6小時，在大多數(shù)（73-91％）腫瘤細胞中誘導(dǎo)細胞凋亡[3]。

體內(nèi)研究

在整個研究中沒有注意到主要的副作用。結(jié)果顯示，研究結(jié)束時的平均腫瘤體積如下：對照，616 mm3（±130）; CQ，580 mm3（±107）;葫蘆素I，346mm3（±79）;和組合，220mm3（±62）。葫蘆素I與對照，組合和對照以及組合和葫蘆素I臂之間腫瘤體積的差異是顯著的。此外，組合治-療的腫瘤在研究終止時表現(xiàn)出比對照顯著更低的平均腫瘤重量。此外，對小鼠的體重沒有影響[4]。