常用名

毛殼素

英文名

Chaetocin

CAS號

28097-03-2

分子量

696.840

密度

1.9±0.1 g/cm3

沸點(diǎn)

無資料

分子式

C30H28N6O6S4

熔點(diǎn)

無資料

閃點(diǎn)

無資料

體外研究

Chaetocin*初是從chaetomium minutum的發(fā)酵液中分離出來的，屬于3-6種epidithio-diketopiperazines（ETPs）。 SU（VAR）3-9的IC50為0.6μM，并且作為S-腺苷甲硫氨酸的競爭性抑制劑。 Chaetocin抑制dSU（VAR）3-9的人類直向同源物，IC50值類似于0.8μM。它抑制其他已知的Lys9特異性HMT，如小鼠G9a和粗糙脈孢菌DIM5，IC50值分別為2.5和3 mM [1]。 Chaetocin在無細(xì)胞試驗(yàn)中以劑量反應(yīng)性方式抑制TrxR1引發(fā)的合成底物DTNB的轉(zhuǎn)換，IC50為約4μM[2]。

體內(nèi)研究

在存在或不存在抑制劑的情況下培養(yǎng)SL-2果蠅組織細(xì)胞。 Chaetocin對培養(yǎng)的細(xì)胞具有毒性作用。當(dāng)將chaetocin添加到培養(yǎng)物中時，毒性高度依賴于初始細(xì)胞密度。當(dāng)細(xì)胞在5天后在含有0.5μM毛絮素的培養(yǎng)基中生長時，在Lys9（H3K9me2）二甲基化的H3分子的數(shù)量顯著減少。從用0.1μM處理的細(xì)胞中分離的組蛋白和更短的時間也顯示出Lys9甲基化的下降，但沒有與更高濃度一樣強(qiáng)烈[1]。