常用名

G007-LK

英文名

G007-LK

CAS號

1380672-07-0

分子量

529.95800

密度

無資料

沸點

無資料

分子式

C25H16ClN7O3S

熔點

無資料

閃點

無資料

體外研究

G007-LK是TNKS1和TNKS2的有效抑制劑，IC50分別為46 nM和25 nM，細胞IC50為50 nM。 G007-LK在劑量高達20μM時未顯示對PARP1的抑制，并且具有高CYP3A4抑制IC50值（>25μM）[1]。 G007-LK（0-20μM）劑量依賴性地抑制肝細胞癌（HCC）細胞生長。 G007-LK還通過上調(diào)HCC細胞系中的AMOTL1和AMOTL2來下調(diào)YAP水平。此外，G007-LK（0-20μM）與MEK和AKT抑制劑協(xié)同抑制HCC細胞增殖[3]。

體內(nèi)研究

G007-LK在ICR小鼠中顯示出很好的藥代動力學(xué)特征[1]。 G007-LK（100mg / kg食物，po）顯著減少小鼠中LGR5 +腸干細胞的譜系示蹤。 G007-LK（100mg / kg食物，po）特異性靶向Lgr5-EGFP-CreERT2; R26R-tdTomato小鼠中的LGR5 + WNT依賴性腸干細胞。 G007-LK（10,50mg / kg，po）也抑制經(jīng)典WNT信號傳導(dǎo)。此外，G007-LK（100,1000 mg / kg食物，po）對十二指腸形態(tài)的改變沒有影響[2]。