常用名

安吖啶

英文名

Amsacrine

CAS號

51264-14-3

分子量

393.459

密度

1.4±0.1 g/cm3

沸點(diǎn)

563.0±60.0 °C at 760 mmHg

分子式

C21H19N3O3S

熔點(diǎn)

230-240oC

閃點(diǎn)

294.3±32.9 °C

體外研究

Amsacrine以濃度依賴性方式阻斷HEK 293細(xì)胞和非洲爪蟾卵母細(xì)胞中的HERG電流，IC50值分別為209.4 nm和2.0μM。 Amsacrine引起激活（-7.6 mV）和失活（-7.6 mV）的電壓依賴性的負(fù)向變化。通過amsacrine的HERG當(dāng)前阻滯不依賴于頻率[1]。對不同濃度m-AMSA的正常人淋-巴細(xì)胞的體外研究顯示，染色體畸變水平增加，范圍從8％到100％，并且增加SCE，范圍是研究的*低濃度的正常值的1.5倍（0.005μg/ mL）至正常值的12倍（0.25μg/ mL）[3]。 Amsacrine誘導(dǎo)的U937細(xì)胞凋亡的特征是caspase-9和caspase-3活化，細(xì)胞內(nèi)Ca2 +濃度增加，線粒體去極化和MCL1下調(diào)。 Amsacrine通過降低其穩(wěn)定性誘導(dǎo)MCL1下調(diào)。此外，amsacrine處理的U937細(xì)胞顯示AKT降解和Ca2 +介導(dǎo)的ERK失活[4]。

體內(nèi)研究

在用不同劑量的安吖啶（0.5-12mg / kg）治-療的動物中，用9和12mg / kg治-療后，微核多色紅細(xì)胞的頻率顯著增加。此外，本研究首-次表明，amsacrine具有高致裂性發(fā)生率和低致氣性發(fā)生率，而nocodazole在體內(nèi)有絲分裂期具有高致氣性和低致裂性發(fā)生率[2]。