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從注射到口服 整合素靶向療法現(xiàn)曙光
                                                                 從注射到口服 整合素靶向療法現(xiàn)曙光

      整合素是大量分布在人類細胞表面上的一種普遍存在的受體家族，此類黏附分子主要介導細胞與細胞外基質(zhì)的黏附，使細胞得以附著而形成整體。
      美國的新興生物技術(shù)公司MorphicTherapeutic近日公布了A輪融資結(jié)果：多方戰(zhàn)略投資人以5150萬美元入股該公司。值得注意的是，此次首輪投資由GSK（葛蘭素史克）和輝瑞兩家旗下的投資公司共同領(lǐng)投，其他的投資機構(gòu)還有OmegaFunds和AbbVie（艾伯維）Ventures，此外，包括初創(chuàng)投資人北極星投資和TA施普格林、尚華醫(yī)藥投資集團等也參與其中。
      該公司之所以在A輪融資階段就能吸引眾多明星投資機構(gòu)及制藥公司的關(guān)注，一個重要的原因來自于它們解決了長久困擾整合素靶向療法的技術(shù)問題，讓原本只可用于注射型療法的整合素變成了小分子口服型**，在慢病多發(fā)領(lǐng)域，藥丸的便利性將替代注射劑給藥企帶來巨大利潤，而對于GSK和輝瑞而言，它們希望借此進一步進軍******領(lǐng)域。
      整合素是大量分布在人類細胞表面上的一種普遍存在的受體家族，此類黏附分子主要介導細胞與細胞外基質(zhì)的黏附，使細胞得以附著而形成整體。它的信號可參與影響廣泛的細胞內(nèi)功能，包括細胞存活、細胞周期進程、細胞分化和細胞遷移。
有研究表明，整合素所介導的異常細胞信號是導致眾多人類**的因素之一，這些**就包括MorphicTherapeutic公司目前的研發(fā)重點：纖維化**、自身**性**和**腫瘤療法，這些都是被生物制藥(Biopharmaceutical)領(lǐng)域未來所看好的重要的**方向。
      此次GSK和輝瑞所關(guān)注的MorphicTherapeutic作為一家致力于開發(fā)新一代口服型整合素療法的生物技術(shù)公司，其研發(fā)思路來源于該公司的創(chuàng)始人——哈佛大學醫(yī)學院和波士頓兒童醫(yī)院TimothyA.SprinGEr教授幾十年在整合素領(lǐng)域的學術(shù)研究。上世紀80年代，該公司創(chuàng)始人Springer博士對整合素的*初發(fā)現(xiàn)推動了**代針對整合素的研發(fā)項目，六種注射型整合素療法批準用于**包括多發(fā)性硬化癥、潰瘍性大腸炎、克羅恩病、***、急性冠狀動脈綜合征和經(jīng)皮冠狀動脈介入的并發(fā)癥在內(nèi)的**。
“但因為臨床使用后仍然存在很多問題，大量的制藥公司后來走下坡路，有一些甚至*后退出了行業(yè)?！盡orphic的總裁及**執(zhí)行官PraveenTipirneni博士在接受采訪時透露。
      在后期的研究中，他們發(fā)現(xiàn)這些問題源自于沒有有效設計靶向小分子候選物去阻斷整合素的蛋白質(zhì)間的相互作用?；谶@個理念，MorphicTherapeutic開發(fā)了一個獨特的平臺，從構(gòu)建和解析超高分辨率的整合素晶體結(jié)構(gòu)入手，設計研發(fā)*有潛力的小分子化合物。PraveenTipirneni表示，目前他們將同步推進兩個項目——已驗證的生物制劑靶向的小分子，同時還有新靶向的小分子。特定的戰(zhàn)略投資者對這兩個項目都抱有興趣。
      “從物化學視角看，我們已經(jīng)有了**的小分子制劑，但以前它們總不如生物制劑效果好?！盤raveenTipirneni這樣總結(jié)道。“過去沒有人能做出整合素小分子?，F(xiàn)在我們可以把整合素封閉式鎖定，*終目的是為了創(chuàng)造出****的適合整合素的小分子。在慢性病多發(fā)領(lǐng)域，藥丸的便利性將會成為巨大優(yōu)勢?！彼a充說。
      據(jù)了解，目前Morphic正在與Schro？dinger合作，利用計算機化學軟件和服務，加速開發(fā)設計出滿足發(fā)展需求的候選迭代品。
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