常用名

LEE011 琥珀酸鹽

英文名

LEE011 (succinate)

CAS號(hào)

1374639-75-4

分子量

552.625

密度

無(wú)資料

沸點(diǎn)

無(wú)資料

分子式

C27H36N8O5

熔點(diǎn)

無(wú)資料

閃點(diǎn)

無(wú)資料

體外研究

用Ribociclib（LEE011）處理一組17個(gè)神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞系，跨越4個(gè)對(duì)數(shù)劑量范圍（10到10,000nM）。在檢查的17種成神經(jīng)細(xì)胞瘤細(xì)胞系中，12種神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞系中使用Ribociclib治-療顯著抑制底物貼壁生長(zhǎng)（平均IC50 = 306±68 nM，僅考慮敏感細(xì)胞系，靈敏度定義為IC50小于1μM.Ribociclib治-療兩種神經(jīng)母細(xì)胞瘤細(xì)胞系（BE2C和IMR5）對(duì)CDK4 / 6抑制具有明顯的敏感性，導(dǎo)致細(xì)胞周期G0 / G1期細(xì)胞的劑量依賴性積累。這種G0 / G1停滯在Ribociclib濃度為100時(shí)顯著增加nM（p = 0.007）和250 nM（p = 0.01），分別為[2]。

體內(nèi)研究

攜帶BE2C，NB-1643（MYCN擴(kuò)增，體外敏感）或EBC1（非擴(kuò)增，體外抗性）異種移植物的CB17免-疫缺陷小鼠每日一次用Ribociclib（LEE011; 200mg / kg）或用車輛控制。該給藥策略耐受性良好，因?yàn)樵谌魏萎惙N移植模型中均未觀察到體重減輕或其他毒性跡象。在攜帶BE2C或1643異種移植物的小鼠中，腫瘤生長(zhǎng)在整個(gè)21天內(nèi)顯著延遲（兩者，p <0.0001），盡管在治-療后恢復(fù)生長(zhǎng)[2]。