用途
AGK2 是一個(gè)選擇性 SIRT2 抑制劑，其 IC50 值為 3.5 μM。AGK2 也可以抑制 SIRT1 和 SIRT3，且IC50 值分別為 30 和 91 μM。
1、產(chǎn)品物理參數(shù)：
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常用名
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2-氰基-3-[5-(2,5-二氯苯基)-2-呋喃基]-N-5-喹啉基-2-丙烯酰胺
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英文名
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AGK2
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CAS號
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304896-28-4
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分子量
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434.274
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密度
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1.4±0.1 g/cm3
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沸點(diǎn)
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675.1±55.0 °C at 760 mmHg
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分子式
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C23H13Cl2N3O2
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熔點(diǎn)
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無資料
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閃點(diǎn)
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362.1±31.5 °C
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2、技術(shù)資料：
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體外研究
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AGK2以劑量依賴性方式顯著抑制細(xì)胞增殖。 AGK2還以劑量依賴性方式顯著抑制細(xì)胞生長，而在低劑量下不誘導(dǎo)細(xì)胞毒性。在AGK2（5μM）處理后12天，細(xì)胞在軟瓊脂中顯示出顯著降低的集落形成能力至46％的對照細(xì)胞。蛋白質(zhì)印跡分析顯示，AGK2處理后CDK4或CDK6和細(xì)胞周期蛋白D1的水平以劑量依賴性方式降低。此外，AGK2抑制p53蛋白的表達(dá)[2]。用10μMAGK2處理小膠質(zhì)細(xì)胞BV2細(xì)胞導(dǎo)致PAR信號顯著增加。用10μMAGK2處理小膠質(zhì)細(xì)胞BV2細(xì)胞也導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)ATP的顯著降低和細(xì)胞晚期凋亡和壞死的顯著增加[3]。
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體內(nèi)研究
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AGK2顯著降低血液中的死亡率和降低細(xì)胞因子水平（TNF-α：298.3±24.6 vs 26.8±2.8 pg / mL，p = 0.0034; IL-6：633.4±82.8 vs 232.6±133.0 pg / mL，p = 0.0344）與載體對照相比，腹膜液（IL-6：704.8±67.7對比391.4±98.5pg / mL，p = 0.033）。 AGK2還抑制培養(yǎng)脾細(xì)胞中TNF-α和IL-6的產(chǎn)生（TNF-α：68.1±6.4 vs 23.9±2.8 pg / mL，p = 0.0009; IL-6：73.1±4.2 vs 49.6±3.0 pg / mL ; p = 0.0051）[4]。
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3、物理化學(xué)性質(zhì)
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密度
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1.4±0.1 g/cm3
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沸點(diǎn)
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675.1±55.0 °C at 760 mmHg
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分子式
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C23H13Cl2N3O2
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分子量
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434.274
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閃點(diǎn)
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362.1±31.5 °C
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精-確質(zhì)量
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433.038483
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PSA
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78.92000
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LogP
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5.39
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蒸汽壓
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0.0±2.1 mmHg at 25°C
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折射率
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1.718
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儲(chǔ)存條件
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Room temp
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水溶解性
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DMSO: soluble2mg/mL, clear (warmed)
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4、英文別名
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ARC 239 dihydrochloride
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(2E)-2-cyano-3-[5-(2,5-dichlorophenyl)furan-2-yl]-N-(quinolin-5-yl)prop-2-enamide
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(2E)-2-Cyano-3-[5-(2,5-dichlorophenyl)-2-furyl]-N-(5-quinolinyl)acrylamide
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AGK2
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2-Propenamide, 2-cyano-3-[5-(2,5-dichlorophenyl)-2-furanyl]-N-5-quinolinyl-, (2E)-
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(2E)-2-Cyano-3-[5-(2,5-dichlorophenyl)-2-furyl]-N-(quinolin-5-yl)acrylamide
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2-Cyano-3-[5-(2,5-dichlorophenyl)-2-furanyl]-N-5-quinolinyl-2-propenamide
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